Betametason

Betametason
Data klinikal
Nama dagangCelestone, Eleuphrat, lain-lain
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682799
Data lesen
  • AS DailyMed: Betamethasone
Kategori
kehamilan
Kaedah
pemberian
Mulut, topikal, intraotot
Kod ATC
  • A07EA04 (WHO) C05AA05 D07AC01 D07BC01 D07CC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01BB04 S01CA05 S01CB04 S02BA07 S03BA03 S03CA06
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S4 (Preskripsi sahaja)
  • UK: POM (Preskripsi sahaja) [2]
  • AS: Rx sahaja
  • In general: ℞ (Preskripsi sahaja)
Data farmakokinetik
MetabolismeHati (CYP3A4)
Penyingkiran separuh hayat36 - 54 jam
PerkumuhanBuah pinggang (kencing)
Pengecam
  • (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Fluoro-11,17-dihidroksi-17-(2-hidroksiasetil)-10,13,16-trimetil- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidro- 3H-siklopenta[a]fenantren-3-on
Nombor CAS
  • 378-44-9 ☑Y
PubChem CID
  • 9782
IUPHAR/BPS
  • 7061
DrugBank
  • DB00443 ☑Y
ChemSpider
  • 9399 ☑Y
UNII
  • 9842X06Q6M
KEGG
  • D00244 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:3077 ☑Y
ChEMBL
  • ChEMBL632 ☑Y
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID3022667 Sunting ini di Wikidata
ECHA InfoCard100.006.206 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC22H29FO5
Jisim molar392.461
Model 3D (JSmol)
  • Gambar interaktif
  • O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C
  • InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1 ☑Y
  • Key:UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N ☑Y
  (verify)

Betametason ialah sejenis ubat steroid.[3] Ia digunakan untuk beberapa penyakit termasuk gangguan reumatik seperti artritis reumatoid dan lupus eritematosus sistemik, penyakit kulit seperti dermatitis dan psoriasis, keadaan alahan seperti asma dan angioedema, kelahiran pramatang untuk mempercepatkan perkembangan paru-paru bayi, penyakit Crohn, kanser seperti leukemia, dan bersama dengan fludrokortison, bagi kekurangan adrenokorteks, antara lain.[3] Ia boleh diambil melalui mulut, disuntik ke dalam otot, atau digunakan pada kulit, biasanya dalam bentuk krim, losyen atau cecair.[3][4]

Kesan sampingan yang serius termasuk peningkatan risiko jangkitan, kelemahan otot, tindak balas alahan teruk dan psikosis.[3] Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan kekurangan adrenal.[3] Penghentian pengambilan ubat secara tiba-tiba selepas penggunaan jangka panjang mungkin berbahaya.[3] Krim biasanya menyebabkan pertumbuhan rambut meningkat dan kerengsaan kulit.[4] Betametason tergolong dalam kelas ubat glukokortikoid.[3] Ia merupakan stereoisomer deksametason, dengan kedua-dua sebatian hanya berbeza dalam konfigurasi ruang kumpulan metil pada kedudukan 16 (lihat tatanama steroid).[5]

Betametason telah dipatenkan pada 1958, dan diluluskan bagi kegunaan perubatan di Amerika Syarikat pada 1961.[3][6] Krim dan salap berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[7] Ia boleh didapati sebagai ubat generik.[3] Pada tahun 2020, ia merupakan ubat ke-233 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada 1 juta preskripsi.[8][9]

Kegunaan perubatan

Betametason ialah kortikosteroid yang boleh didapati sebagai pil, melalui suntikan, dan sebagai salap, krim, losyen, gel, atau aerosol (semburan) untuk kulit, dan buih untuk kulit kepala.[10] Apabila diberikan melalui suntikan, kesan antiradang bermula sekitar dua jam dan berlangsung selama tujuh hari.[3]

Ia digunakan sebagai krim topikal untuk melegakan kerengsaan kulit, seperti gatal-gatal dan mengelupas akibat ekzema. Ia digunakan sebagai rawatan psoriasis setempat sebagai betametason dipropionat dan asid salisilik, atau sebagai gabungan kasipotriol/betametason dipropionat. Betametason natrium fosfat digunakan secara lisan dan melalui suntikan dengan petunjuk yang sama seperti steroid lain. Banyak farmaseutikal berasaskan betametason termasuk jenis ester valerat.

Dalam percubaan terkawal rawak, betametason ditunjukkan mengurangkan beberapa gejala ataksia (koordinasi lemah) dikaitkan dengan ataksia telangiektasia (AT) sebanyak 28-31%.[11]

Betametason juga digunakan untuk merangsang kematangan paru-paru janin untuk mencegah sindrom gangguan pernafasan bayi (IRDS), dan mengurangkan kejadian dan kematian akibat pendarahan intrakranium pada bayi pramatang.

Krim 0.05% betametason kelihatan berkesan dalam merawat fimosis pada kanak-kanak lelaki,[12] dan selalunya mengelakkan keperluan berkhatan.[13][14][15] Ia telah menggantikan khatan sebagai kaedah rawatan pilihan bagi sesetengah pakar perubatan di Perkhidmatan Kesihatan Kebangsaan British.[16][17]

Kesan sampingan

Penggunaan berpanjangan di kawasan kulit luas, kulit pecah atau mentah, lipatan kulit, atau di bawah pembalut kedap udara mungkin kadang-kadang menyebabkan kortikosteroid yang cukup diserap untuk menampakkan kesan sampingan pada bahagian lain badan; contohnya, dengan menyebabkan penurunan dalam pengeluaran hormon semula jadi oleh kelenjar adrenal.

Betametason juga digunakan sebelum melahirkan bayi pramatang untuk membantu menyediakan peparu untuk bernafas. Walau bagaimanapun, oleh kerana betametason melintasi plasenta, diperlukan untuk kesannya yang bermanfaat, ia juga mungkin dikaitkan dengan komplikasi seperti hipoglisemia dan leukositosis pada bayi baru lahir yang terdedah dalam rahim.

Apabila disuntik ke dalam ruang epidura atau tulang belakang, ia boleh menyebabkan kesan sampingan serius seperti kehilangan penglihatan, strok dan lumpuh.[19]

Bentuk tersedia

Betametason boleh didapati dalam beberapa bentuk sebatian: betametason dipropionat (berjenama sebagai Diprosone, Diprolene, Celestamine, Procort di Pakistan, dan lain-lain), betametason natrium fosfat (berjenama sebagai Bentelan di Itali) dan betametason valerat (berjenama sebagai Audavate, Betnovate, Celestone, Fucibet, dan lain-lain). Di Amerika Syarikat dan Kanada, betametason dicampur dengan klotrimazola, dan dijual sebagai Lotrisone dan Lotriderm. Ia juga boleh didapati dalam kombinasi dengan asid salisilik (berjenama sebagai Diprosalic) untuk digunakan dalam keadaan kulit psoriasis. Di sesetengah negara, ia juga dijual bercampur dengan klotrimazola dan gentamisin untuk menambah agen antibakteria ke dalam campuran.

Campuran betametason natrium fosfat dengan betametason asetat boleh didapati di Amerika Syarikat sebagai Celestone Soluspan.[20]

Rujukan

  1. ^ a b "Betamethasone Use During Pregnancy". Drugs.com. 30 December 2019. Dicapai pada 29 March 2020.
  2. ^ "Betamethasone 500 microgram Soluble Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 5 April 2018. Dicapai pada 29 March 2020.
  3. ^ a b c d e f g h i j "Betamethasone". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 December 2015. Dicapai pada 2 December 2015.
  4. ^ a b "Betamethasone topical". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 December 2015. Dicapai pada 2 December 2015.
  5. ^ "Differentiation of betamethasone and dexamethasone using liquid chromatography/positive electrospray tandem mass spectrometry and multivariate statistical analysis". Journal of Mass Spectrometry. 37 (1): 69–75. January 2002. Bibcode:2002JMSp...37...69A. doi:10.1002/jms.260. PMID 11813313.
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. m/s. 485. ISBN 9783527607495.
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Dicapai pada 7 October 2022.
  9. ^ "Betamethasone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Dicapai pada 7 October 2022.
  10. ^ "Betamethasone Topical". MedlinePlus. 19 March 2020. Dicapai pada 29 March 2020.
  11. ^ "A randomized trial of oral betamethasone to reduce ataxia symptoms in ataxia telangiectasia". Movement Disorders. 27 (10): 1312–1316. September 2012. doi:10.1002/mds.25126. PMID 22927201. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)
  12. ^ "Topical corticosteroids for treating phimosis in boys". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 9 (9): CD008973. September 2014. doi:10.1002/14651858.CD008973.pub2. PMID 25180668.
  13. ^ "Cost-effective treatment of phimosis". Pediatrics. 102 (4): E43. October 1998. doi:10.1542/peds.102.4.e43. PMID 9755280. Diarkibkan daripada yang asal pada 19 August 2009.
  14. ^ "Topical steroid application versus circumcision in pediatric patients with phimosis: a prospective randomized placebo controlled clinical trial". World Journal of Urology. Springer Science and Business Media LLC. 26 (2): 187–190. April 2008. doi:10.1007/s00345-007-0231-2. PMID 18157674.
  15. ^ "Phimosis and topical steroids: new clinical findings". Pediatric Surgery International. 23 (4): 331–335. April 2007. doi:10.1007/s00383-007-1878-x. PMID 17308904.
  16. ^ "Cost-effectiveness analysis of treatments for phimosis: a comparison of surgical and medicinal approaches and their economic effect". BJU International. 87 (3): 239–244. February 2001. doi:10.1046/j.1464-410x.2001.02033.x. PMID 11167650.
  17. ^ "Topical steroid treatment of phimosis in boys". The Journal of Urology. 162 (3 Pt 1): 861–863. September 1999. doi:10.1097/00005392-199909010-00078. PMID 10458396.
  18. ^ a b c d e f g "betamethasone" (PDF). F.A. Davis. 2017. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 8 September 2017. Dicapai pada 7 March 2017.
  19. ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA requires label changes to warn of rare but serious neurologic problems after epidural corticosteroid injections for pain". FDA. 23 April 2014. Diarkibkan daripada yang asal pada 11 August 2016. Dicapai pada 15 August 2016.
  20. ^ "Celestone Soluspan- betamethasone acetate and betamethasone sodium phosphate injection, suspension". DailyMed. 18 November 2019. Dicapai pada 29 March 2020.

Pautan luar

  • "Betamethasone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • "Betamethasone sodium phosphate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • "Betamethasone acetate mixture with betamethasone sodium phosphate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • l
  • b
  • s
Glukokortikoid
Semula jadi
Sintetik
  • Seperti kortisol dan berkaitan (tanpa gantian 16): Kloroprednison
  • Difluprednat
  • Fludrokortison
  • Flugeston asetat (flurogeston asetat)
  • Fluokinolon
  • Fluorometolon
    • Fluorometolon asetat
  • Fluperolon
    • Fluperolon asetat
  • Fluprednisolon
  • Kloprednol
  • Loteprednol
  • Medrison
  • Metilprednisolon
  • Prednikarbat
  • Prednisolon#
  • Prednison
  • Tiksokortol
    • Tiksokortol pivalat
  • Metason dan berkaitan (bergantian 16): Alklometason
  • Beklometason
  • Betametason#
  • Desoksimetason
  • Deksametason#
  • Diflorason
  • Diflukortolon
    • Diflukortolon valerat
  • Fluklorolon
  • Flumetason
  • Fluokortin
  • Fluokortolon
  • Fluprednidena asetat
  • Flutikason
    • Flutikason furoat
    • Flutikason propionat
  • Halometason
  • Klobetasol
    • Klobetasol propionate
  • Klobetason
  • Klokortolon
  • Kortivazol
  • Meprednison
  • Mometason
    • Mometason furoat
  • Parametason
  • Prednilidena
  • Rimeksolon
  • Triamkinolon
  • Ulobetasol (halobetasol)
  • Ketal kitaran (kitaran 16,17): Amkinonida
  • Budesonida
  • Deflazakort
  • Desonida
  • Fluklorolon asetonid (flukloronida)
  • Fludroksikortida (flurandrenolon, flurandrenolida)
  • Flunisolida
  • Fluokinolon asetonida
  • Fluokinonida
  • Formokortal (fluoroformilon)
  • Halsinonida
  • Siklesonida
  • Triamkinolon asetonida
Antiglukokortikoid
  • Antagonis: Aglepriston
  • Ketokonazola
  • Mifepriston
  • Ulipristal asetat
Pengubah suai sintesis
  • Asetoksolon
  • Aminoglutetimida
  • Enoksolon
  • Karbenoksolon
  • Ketokonazola
  • Metirapon
  • Mitotana
  • Trilostana
#Ubat Penting WHO. Ditarik balik dari pasaran. PERCUBAAN KLINIKAL: Fasa III. §Tidak pernah mencapai fasa III
Lihat juga
Pemodulat reseptor glukokortikoid
Mineralokortikoid dan antimineralokortikoid
Senarai kortikosteroid
  • l
  • b
  • s
Ubat penyakit telinga (S02)
Jangkitan
Kortikosteroid
Analgesik dan anestetik
  • l
  • b
  • s
Pemodulat reseptor glukokortikoid
GR
Agonis
  • Seperti kortisol dan berkaitan (tanpa gantian 16): 3α,5α-Tetrahidrokortikosteron
  • 5α-Dihidrokortikosteron
  • 9α-Fluorokortison (alfluoron)
  • 11-Dehidrokortikosteron (11-oksokortikosteron, 17-deoksikortison)
    • 11-Dehidrokortikosteron asetat
  • 11-Deoksikortikosteron (desoksikorton, deoksikorton, desoksikortikosteron)
  • 11-Deoksikortisol (kortodokson, korteksolon)
    • Kortifen
    • Kortodokson asetat
  • 21-Deoksikortisol
  • Δ7-Prednisolon
    • Δ7-Prednisolon 21-asetat
  • Amebukort
  • Kloroprednison
    • Kloroprednison asetat
  • Kloprednol
    • Kloprednol asetat
  • Kortikosteron
    • Kortikosteron asetat
    • Kortikosteron benzoat
  • Kortisol (hidrokortison)
    • Benzodrokortison (hidrokortison benzoat)
    • Hidrokortamat (hidrokortison dietilaminoasetat)
    • Ester hidrokortison
  • Kortison
    • Kortison asetat
  • Deprodon
    • Deprodon propionat
  • Diklorison
    • Diklorison asetat
    • Diklorison diasetat
  • Difluprednat
  • Endrison (endryson)
  • Etiprednol
    • Etiprednol dikloasetat (etiprednol dikloroasetat)
  • Fludrokortison (fludrokorton)
    • Fludrokortison asetat
  • Fluorometholon
    • Fluorometholon asetat
  • Fluperolon
    • Fluperolon asetat
  • Fluprednisolon
  • Halopredon
    • Halopredon asetat (halopredon diasetat)
  • Isoflupredon (9α-fluoroprednisolon)
    • Isoflupredon asetat
  • Loteprednol
  • Mazipredon (depersolon)
  • Medrison
  • Metilprednisolon
  • Prebediolon
    • Prebediolon asetat
  • Prednisolon
    • Prednazat
    • Prednazolina
    • Prednikarbat (prednisolon etilkarbonat propionat)
    • Prednimustina
    • Prednisolamat (prednisolon dietilaminoasetat)
    • Ester prednisolon
  • Prednison
  • Pregnenolon
    • Pregnenolon asetat
    • Pregnenolon suksinat (pregnenolon hemisuksinat)
  • Resokortol
  • Tipredane
  • Tiksokortol
    • Butiksokort (tiksokortol butirat)
      • Butiksokort propionat
    • Tiksokortol pivalat
  • Metason dan berkaitan (gantian 16): 16α-Metil-11-oksoprednisolon
  • Alklometason
    • Alklometason dipropionat
  • Amelometason
  • Beklometason
  • Betametason
  • Siklometason (siklometason, siklometason)
  • Klobetasol
    • Klobetasol propionat
  • Klobetason
    • Klobetason butirat
  • Klokortolon
  • Klotikason
    • Klotikason propionat
  • Kormetason
    • Kormetason asetat
  • Deskinolon
  • Desoksimetason
  • Deksametason
  • Diflorason
    • Diflorason diasetat
  • Diflukortolon
    • Diflukortolon pivalat
    • Diflukortolon valerat
  • Dimeson
    • Dimeson asetat
  • Doksibetasol
  • Fluklorolon
  • Flumetason
    • Flumetason asetat
    • Flumetason pivalat
  • Fluokinolon
  • Fluokortin
    • Fluokortin butil (fluokortin butilat)
  • Fluokortolon
  • Fluprednidena
    • Fluprednidena asetat
  • Flutikason
    • Fluticason furoat
    • Fluticason propionat
  • Halokortolon
  • Halometason
  • Ikometason
    • Ikometason enbutat (ikometason butirat asetat)
  • Isoprednidena
  • Losikortolon
    • Losikortolon disibat
  • Meklorison
    • Meklorison dibutirat
  • Meprednison (metilprednison)
    • Meprednison asetat
    • Meprednison hidrogen succinate (metilprednison hemisuccinat)
  • Mometason
    • Mometason furoat
  • Parametason
    • Parametason asetat
    • Parametason dinatrium fosfat
    • Parametason phosphat
  • Prednilidena
    • Prednilidena dietilaminoasetat
  • Rimeksolon
  • Tikabeson
    • Tikabeson propionat
  • Timobeson
    • Timobeson asetat
  • Triamkinolon
    • Triamkinolon diasetat
  • Ulobetasol (halobetasol)
    • Ulobetasol propionat
  • Vamorolon
  • Ketal siklik (siklik 16,17): Akrosinonida (triamkinolon akroleinida)
  • Amsinafal (triamkinolon pentanonida)
  • Amsinafida (triamkinolon asetofenida)
  • Amsinonida (triamkinolon asetat siklopentanonida)
  • Budesonida
  • Siklesonida
  • Sikortonida
  • Deflazakort (azakort)
  • Deskinolon asetonida
  • Desonida (hidroksiprednisolon asetonida)
    • Desonida dinatrium fosfat
    • Desonida pivalat
  • Deksbudesonida
  • Drosinonida
    • Drosinonida fosfat
  • Fluazakort
  • Fluklorolon asetonida (flukloronida)
  • Fludroksikortida (flurandrenolon, flurandrenolida)
  • Flumoksonida
  • Flunisolida
    • Flunisolida asetat
  • Fluokinolon asetonida
    • Siprosinonida (fluokinolon asetonida siklopropilkarboksilat)
    • Fluosinonida (fluokinolida, fluokinolon asetonida asetat)
    • Prosinonida (fluokinolon acetonide propionat)
  • Formokortal
  • Halsinonida
  • Itrosinonida
  • Rofleponida
    • Rofleponida palmitat
  • Tralonida
  • Triamkinolon asetonida
  • Triamkinolon aminobenzal benzamidoisobutirat (TBI-PAB)
  • Triklonida
  • Lain-lain/tidak lazim (sistem cincin steroid lanjutan lain, homosteroid dan steroid bukan pregnane): Kortisuzol
  • Kortivazol
  • Domoprednat
  • Naflokort
  • Nikokortonida
    • Nikokortonida asetat
  • Nivakortol (nivazol)
  • Oksisopred
  • RU-26988
  • RU-28362
  • Bukan kortikosteroid dengan suatu aktiviti glucokortikoid: 15β-Hidroksisiproteron asetat
  • 17α-Hidroksiprogesteron
  • Bromoketoprogesteron
  • Klormadinon asetat
  • Siproteron
  • Siproteron asetat
  • Danazol
  • Delmadinon asetat
  • Desogestrel
  • DU-41165
  • Etonogestrel
  • Flugeston
  • Flugeston asetat (flurogeston asetat)
  • Fluoromedroksiprogesteron asetat
  • Fluoksimesteron
  • Gestodena
  • Medrogeston
  • Medroksiprogesteron asetat
  • Megestrol asetat
  • Metribolon
  • Norgestomet
  • Osateron asetat
  • Progesteron
  • Promegeston
  • RU-2309
  • Kuingestron
  • Segesteron asetat (nestoron)
  • Tetrahidrogestrinon
  • Glucokortikoid bukan steroid: AZD-5423
  • GSK-9027
Campuran
(SEGRM)
  • Dagrokorat
  • Fosdagrokorat
  • Maprakorat
Antagonis
  • 7α-Hidroksi-DHEA
  • 17α-Metilprogesteron
  • Aglepriston
  • Asoprisnil
  • Asoprisnil ekamat
  • C108297
  • C113176
  • CORT-108297
  • Siproteron asetat
  • Dazukorilant
  • Eksikorilant (CORT-125281)
  • Guggulsteron
  • Ketokonazola
  • Lilopriston
  • LLY-2707
  • Metapriston (RU-42633)
  • Mikonazole
  • Mifepriston (RU-486)
  • Mirikorilan (CORT-118335)
  • Onapriston
  • ORG-34116
  • ORG-34517 (SCH-900636)
  • ORG-34850
  • Pregnenolon 16α-karbonitril
  • Relakorilan (CORT-125134)
  • RTI 3021–012
  • RTI 3021–022
  • Telapriston
  • Tibolon
  • Toripriston
  • Ulipristal asetat
  • Zavakorilan
Lain-lain
  • Oligonukleotida antideria: IONIS-GCCRRx (ISIS-426115)
Lihat juga
Pemodulat reseptor/pengisyaratan
Glukokortikoid dan antiglukokortikoid
Pemodulat reseptor mineralokortikoid
Senarai kortikosteroid