Inhibitor GABA transaminaze

Inhibitor GABA transaminaze je enzimski inhibitor koji deluje na GABA transaminazu.[1]

Primeri inhibitora GABA transaminaze su Valproinska kiselina,[2] vigabatrin,[3][4] feniletilidenhidrazin, etanolamin-O-sulfat (EOS), i L-cikloserin.[5]

Pojedini članovi ove klase se koriste kao antikonvulsanti.

Postoji izvesna evidencija da Melissa officinalis i rozmarinska kiselina koju sadrži, inhibiraju GABA transaminaze.[6]

Reference

  1. Ciesielski, L.; Simler, S.; Gensburger, C.; Mandel, P.; Taillandier, G.; Benoit-Guyod, J. L.; Boucherle, A.; Cohen-Addad, C. i dr.. (1979). „GABA transaminase inhibitors”. Advances in experimental medicine and biology. Advances in Experimental Medicine and Biology 123: 21–41. DOI:10.1007/978-1-4899-5199-1_2. ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993.  edit
  2. Bruni, J.; Wilder, B. J. (1979). „Valproic acid. Review of a new antiepileptic drug”. Archives of neurology 36 (7): 393–398. DOI:10.1001/archneur.1979.00500430023002. PMID 110294.  edit
  3. Wang QP, Jammoul F, Duboc A, et al (April 2008). „Treatment of epilepsy: the GABA-transaminase inhibitor, vigabatrin, induces neuronal plasticity in the mouse retina”. Eur. J. Neurosci. 27 (8): 2177–87. DOI:10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x. PMC 2933832. PMID 18412635. [mrtav link]
  4. Gibson, J. P.; Yarrington, J. T.; Loudy, D. E.; Gerbig, C. G.; Hurst, G. H.; Newberne, J. W. (1990). „Chronic toxicity studies with vigabatrin, a GABA-transaminase inhibitor”. Toxicologic pathology 18 (2): 225–238. PMID 2399411.  edit
  5. Polc, P.; Pieri, L.; Bonetti, E. P.; Scherschlicht, R.; Moehler, H.; Kettler, R.; Burkard, W.; Haefely, W. (1986). „L-cycloserine: Behavioural and biochemical effects after single and repeated administration to mice, rats and cats”. Neuropharmacology 25 (4): 411–418. DOI:10.1016/0028-3908(86)90236-4. PMID 3012401.  edit
  6. Awad, R.; Levac, D.; Cybulska, P.; Merali, Z.; Trudeau, V. L.; Arnason, J. T. (2007). „Effects of traditionally used anxiolytic botanicals on enzymes of the γ -aminobutyric acid (GABA) systemThis article is one of a selection of papers published in this special issue (part 1 of 2) on the Safety and Efficacy of Natural Health Products”. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology 85 (9): 933–942. DOI:10.1139/Y07-083. PMID 18066140.  edit
  • p
  • r
  • u
Ligandi
receptora
GABAA
Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nonbenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidinedioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerian) (Napomena: Pogledajte GABAA receptor PAM link za potpuniji spisak GABAA pozitivnih alosternih modulatora)
Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Kviskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA  • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (123I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbehinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426
GABAB
Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783
Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348  • Faklofen  • Saklofen  • SCH-50911
GABAC
Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB  • N4-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid
Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA
Inhibitori
preuzimanja
Plasmalemal
GAT inhibitori
CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin
Enzimski
inhibitori
GAD inhibitori
GABA-T inhibitori
3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
  • p
  • r
  • u
Agonist GABAA receptora
Drugi GABA agensi
Inhibitori karbonske anhidraze
Sulfonamid
Blokatori kanala
Prvenstveno natrijum
Prvenstveno kalcijum
Nepoznato/negrupisani
Otvarači kanala
Indirektni GABA agensi
Nepoznato/višestruki/
negrupisani

M: CNS

anat (n/s/m/p/4/e/b/d/c/a/f/l/g)/phys/devp

noco (m/d/e/h/v/s)/cong/tumr, sysi/epon, injr

proc, lek (N1A/2AB/C/3/4/7A/B/C/D)