Treprostinil

Treprostinil
(IUPAC) ime
(1R,2R,3aS,9aS)-[[2,3,3a,4,9,9a-heksahidro-2-hidroksi-
1-[(3S)-3-hidroksioktil]-1H-benz[f]inden-5-il]
oksi]sirćetna kiselina
Klinički podaci
Robne marke Remodulin, Tyvaso
AHFS/Drugs.com Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije
MedlinePlus a600042
Identifikatori
CAS broj 289480-64-4
ATC kod B01AC21
PubChem[1][2] 6918140
DrugBank DB00374
ChemSpider[3] 5293353
UNII RUM6K67ESG DaY
ChEBI CHEBI:50861 DaY
ChEMBL[4] CHEMBL1201254 DaY
Hemijski podaci
Formula C23H34O5 
Mol. masa 390,52 g/mol
InChI
InChI=1S/C23H34O5/c1-2-3-4-7-17(24)9-10-18-19-11-15-6-5-8-22(28-14-23(26)27)20(15)12-16(19)13-21(18)25/h5-6,8,16-19,21,24-25H,2-4,7,9-14H2,1H3,(H,26,27)/t16-,17-,18+,19-,21+/m0/s1 DaY
Key: PAJMKGZZBBTTOY-ZFORQUDYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost aproksimativno 100%
Metabolizam Treprostinil je u znatnoj meri metabolisan u jetri
Poluvreme eliminacije 4 sata
Izlučivanje Urin (79); fekalije (13%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status ℞ Prescription only
Način primene Supkutano ili intravenozno, inhalacija

Treprostinil (Remodulin, Tivaso) je sintetički analog prostaciklina (PGI2).

Klinička farmakologija

Glavni efekat treprostinila je vazodilatacija arterija u plućima. Treprostinil takođe inhibira agregaciju trombocita.

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit

Literatura

  • Remodulin Full Prescribing Information US Patent No. 5,153,222
  • UT_OpinVEvid_FEB09v.1
  • Cost-minimization analysis of treprostinil vs. epoprostenol as an alternate to oral therapy nonresponders for the treatment of pulmonary arterial hypertension L. Narine, L. K. Hague, J. H. Walker, C. Vicente, R. Schilz, O. Desjardins, T. R. Einarson and M. Iskedjian

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
PrekursorProstanoidi
Prekursor
H2
Aktivni
D/J
D2
E/F
E2 (Dinoproston): Enprostil • Sulproston

E1 (Alprostadil): Mizoprostol • Gemeprost

F2α (Dinoprost): Bimatoprost • Karboprost • Latanoprost • Tafluprost • Travoprost • Unoproston
I
I2 (Prostaciklin/Epoprostenol): Beraprost • Iloprost • Treprostinil
A2 • B2
Leukotrieni (LT)
Prekursor
Inicijalni
A4 • B4
C4 • D4 • E4
Neklasični
Lipoksini (A4, B4) • Virodhamin
Po funkciji
bronhokonstrikcija (PGF2α, TXA2, LTC4, LTD4, LTE4)

vazokonstrikcija (PGF2α, TXA2, TXB2) • vazodilatacija (PGE2, PGI2, LTC4, LTD4, LTE4)

trombociti: indukuje (TXA2) inhibira (PGD2, PGI2) • leukociti: indukuje (TXA2, LTB4) inhibira (PGD2, PGE2)

Porođaj stimulacija: (PGE2 (Dinoproston), PGF2α (Dinoprost))

M: MET

mt, k, c/g/r/p/y/i, f/h/s/l/o/e, a/u, n, m

k, cgrp/y/i, f/h/s/l/o/e, au, n, m, epon

m (A16/C10), i (k, c/g/r/p/y/i, f/h/s/o/e, a/u, n, m)

Biohemijske familije: Ugljeni hidrati (Glikozidi,Alkoholi) • Lipidi (Steroidi,Fosfolipidi,Glikolipidi,Masne kiseline,Tetrapiroli) • Proteini (Aminokiseline,Peptidi,Glikoproteini) • Nukleobaze/Nukleinske kiseline