SAGE-718

SAGE-718
IUPAC ime
(3S,8R,9S,10R,13R,14S,17R)-3,13-Dimetil-17-[(2R,5S)-6,6,6-trifluoro-5-hidroksi-5-metilheksan-2-il]-2,4,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-dodekahidro-1H-ciklopenta[a]Fenantren-3-ol
Pravni status
Pravni status
  • Istražni
Identifikatori
CAS broj2311911-06-3
PubChemCID 134452289
Hemijski podaci
FormulaC26H41F3O2
Molarna masa442,61 g·mol−1

SAGE-718 (Nezaštićeni naziv: Dalzanemdor[1]) je eksperimentalni lek koji se istražuje za lečenje neuroloških poremećaja i kognitivnih oštećenja.[2] On deluje kao pozitivan alosterični modulator NMDA receptora, čija je aktivnost neophodna za učenje, pamćenje i kogniciju.[3] SAGE-718 je analog neurosteroida 24S-hidroksiholesterola.[3]

Prema podacima iz 2022. godine, SAGE-718 je u fazi II kliničkih ispitivanja[3] za Alchajmerovu bolest,[4][5][6] Parkinsonovu bolest i Hantingtonovu bolest.[7][8]

Reference

  1. ^ „Investigational SAGE-718 Granted Nonproprietary Name of Dalzanemdor”. Sage Therapeutics. 5. 12. 2023. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^ Hill MD, Blanco MJ, Salituro FG, Bai Z, Beckley JT, Ackley MA, et al. (јул 2022). „SAGE-718: A First-in-Class N-Methyl-d-Aspartate Receptor Positive Allosteric Modulator for the Potential Treatment of Cognitive Impairment”. Journal of Medicinal Chemistry. 65 (13): 9063—9075. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c00313. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^ а б „SAGE-718”. ALZFORUM. 
  4. ^ Shapiro L (5. 4. 2022). „#AAN2022 – SAGE-718 May Help With Cognitive Function in Alzheimer's”. BioNews, Inc. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^ „SAGE-718 in Patients With Mild Cognitive Impairment or Mild Dementia Due to Alzheimer's Disease: Results From the Phase 2 LUMINARY Study” (PDF). American Academy of Neurology (AAN) 74th Annual Meeting Abstract. 
  6. ^ Castañeda R (16. 11. 2021). „Regulatory roundup: Sage Alzheimer's asset likely to progress after Phase IIa completion”. Clinical Trials Arena. Архивирано из оригинала 28. 05. 2022. г. Приступљено 20. 12. 2023. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  7. ^ „Sage Therapeutics Provides Important Update On The Clinical Development Program For Sage's Investigational Drug, SAGE-718.”. Huntington's Disease Society of America. 22. 2. 2022. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  8. ^ Wexler M (21. 9. 2021). „SAGE-718 on FDA Fast Track as Potential Huntington's Disease Therapy”. BioNews, Inc. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  • п
  • р
  • у
Glutamatergični ligandi
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
  •  Hemija