Amilorid

Amilorid Strukturformel
Amilorid
Systematiskt namn (IUPAC)
3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylene)pyrazine-2-carboxamide
Beteckningar
CAS-nummer 2016-88-8
ATC-kod C03DB01
PubChem 16231
DrugBank DB00594
SMILES Clc1nc(C(=O)\N=C(/N)N)c(nc1N)N
Synonymer MK-870
Fysikaliska data
Molekylmassa 229.627 g/mol
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet Hög grad av absorbering, 15–25%
Proteinbindningsgrad ~23%
Metabolism Nil
Halveringstid 6 till 9 timmar
Exkretion urin (20–50%), avföring (40%)
Terapeutiska överväganden
Administreringssätt via munnen
Graviditetskategori

B(USA)

Juridisk status

POM(GB) ℞-only(USA)

Amilorid, salufört bland annat under handelsnamnet Midamor är ett läkemedel som typiskt sett används för att behandla högt blodtryck eller svullnad (ödem) orsakat av hjärtsvikt eller levercirros.[1][2] Läkemedlet används ofta tillsammans med tiazid- eller loop-diuretika.[2] Läkemedlet tas via munnen.[1] Effekt ses efter cirka två timmar och håller i ungefär en dag.[2]

Vanliga biverkningar är hög kaliumhalt i blodet, kräkningar, aptitförlust, utslag, och huvudvärk.[1] Risken att drabbas av högt kalium är större bland de med njurproblem, diabetes, och bland äldre.[1] Amilorid tillhör läkemedelsfamiljen kaliumsparande diuretika.[1] Det verkar genom att öka mängden natrium och genom att minska mängden kalium som frisätts av distala tubuli i njurarna.[2]

Amilorid utvecklades år 1967.[3] Läkemedlet finns med på Världshälsoorganisationens lista över essentiella läkemedel, som innefattar de viktigaste läkemedlen som behövs för att bedriva grundläggande hälso- sjukvård.[4] I USA låg kostnaden för en månads behandling på cirka 20,10 USD.[5] I Storbritannien kostade en månads läkemedelsbehandling cirka 24 pund för NHS.[6]

Sedan 2018 saluförs Amilorid inte längre i Sverige. För att nå samma effekt rekommenderas kombinationspreparat där subtansen amilorid ingår. [7]

Referenser

  1. ^ [a b c d e] ”Amiloride Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. https://www.drugs.com/monograph/amiloride-hydrochloride.html. Läst 8 december 2016. 
  2. ^ [a b c d] WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. sid. 328, 330. ISBN 9789241547659. http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16879e/s16879e.pdf. Läst 8 december 2016 
  3. ^ (på engelska) Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013. sid. 210. ISBN 9783034870948. https://books.google.ca/books?id=i8LzBwAAQBAJ&pg=PA210 
  4. ^ ”WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization. 1 april 2015. http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1. Läst 8 december 2016. 
  5. ^ ”NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Arkiverad från originalet den 21 december 2016. https://web.archive.org/web/20161221003023/https://data.medicaid.gov/Drug-Prices/NADAC-as-of-2016-12-07/ry9m-tx78. Läst 28 december 2016. 
  6. ^ British national formulary : BNF 69 (69). British Medical Association. 2015. sid. 90. ISBN 9780857111562 
  7. ^ ”Substans - FASS Vårdpersonal”. www.fass.se. https://www.fass.se/LIF/substance?userType=0&substanceId=IDE4POCRU9QVMVERT1. Läst 22 november 2019.