Tamoxifen

Tamoxifen
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiNolvadex, Istubal, Valodex
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682414
Danh mục cho thai kỳ
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • L02BA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP3A4, 2C9 và 2D6)
Chu kỳ bán rã sinh học5–7 days
Bài tiếtFecal
Các định danh
Tên IUPAC
  • (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Số đăng ký CAS
  • 10540-29-1
PubChem CID
  • 2733526
IUPHAR/BPS
  • 1016
DrugBank
  • DB00675 ☑Y
ChemSpider
  • 2015313 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 094ZI81Y45
KEGG
  • D08559 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:41774 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL83 ☑Y
ECHA InfoCard100.031.004
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC26H29NO
Khối lượng phân tử371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt)
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O(c1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(\c3ccccc3)CC)CCN(C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- ☑Y
  • Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Tamoxifen là chất đối kháng receptor của receptor estrogen tại mô ngực thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính, hydroxytamoxifen. Ở một số mô khác như nội mạc tử cung, tamoxifen đóng vai trò chất chủ vận, do đó Tamoxifen mang nhiệm vụ như chất chủ vận và chất đối kháng chủ vận. Tamoxifen thường được sử dụng cho liệu pháp nội tiết (kháng-estrogen) trong điều trị ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh, và đây cũng là chuẩn điều trị cho phụ nữ mãn kinh mặc dù nhóm ức chế aromatase cũng thường xuyên được sử dụng.[1]

Chú thích

  1. ^ Letrozole Therapy Alone or in Sequence with Tamoxifen in Women with Breast Cancer, The BIG 1-98 Collaborative Group, N Engl J Med, 361:766 Aug. 20, 2009