Alfuzosin
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-N-[3-[(4-amino-6,7-dimetoksi-hinazolin-2-il)- metil-amino]propil] tetrahidrofuran- 2-karboksamid | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Uroksatral | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a604002 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 81403-80-7 | ||
ATC kod | G04CA01 | ||
PubChem[1][2] | 2092 | ||
DrugBank | DB00346 | ||
ChemSpider[3] | 2008 | ||
UNII | 90347YTW5F Y | ||
KEGG[4] | D07124 Y | ||
ChEBI | CHEBI:51141 Y | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL709 Y | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H27N5O4 | ||
Mol. masa | 389,449 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 49% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 82%-90% | ||
Metabolizam | Hepatički (CYP3A4-posredovano) | ||
Poluvreme eliminacije | 10 hours | ||
Izlučivanje | Fekalno (69%) i renalno (24%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | B2(AU) B(US) | ||
Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Oralno |
Alfuzosin je antagonist α1 receptor koji se koristi za tretiranje benigne hiperplazije prostate. On deluje tako što relaksira mišiće prostate i vrata bešike, čime olakšava urinaciju.
Alfuzosin u Sjedinjenim Državama prodaje kompanija Sanofi pod imenom Uroksatral, a u drugim zemljama se koriste imena Ksatral, i Prostetrol. FDA je odobrila upotrebu alfuzosina 2003.
Nuspojave
Najčešće nuspojave su vrtoglavica (usled posturalne hipotenzije), infekcija gornjeg respiratornog trakta, glavobolja, i umor.
Kontraindikacije
Alfuzosin se treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa jakom renalnom insuficijencijom, i ne treba se propisivati pacijentima sa istorijom QT prolongacije.
Stereochemistry
Alfuzosin sadrži stereocenter i zato je kiralni. Postoje dve enantiomerne forme, ( R ) - oblik i ( S ) - oblik. Praktično značenje, međutim, ima samo racemat [( RS ) - alfuzosin], tj. Mešavina od 1: 1 ( R ) - enantiomer i ( S ) enantiomera:[6]
Enantiomeri alfuzozina | |
---|---|
CAS-Nr.: 123739-69-5 | CAS-Nr.: 123739-70-8 |
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.
Spoljašnje veze
Portal Medicina | |
Portal Hemija |
- Uroxatral
- Alfuzosin Arhivirano 2012-10-19 na Wayback Machine-u
- p
- r
- u
| |||||
---|---|---|---|---|---|
|
| |
---|---|
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-OH-PEA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-MA • 4-MMA • Alfetamin • Amfehloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin, Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Me-PEA • BDB • Benzfetamin • BOH • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Hlobenzoreks • Hlortermin • D-Deprenil • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • DMA • DMMA • EBDB • Efedrin • Etkatinon • Etilamfetamin • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • IAP • IMP • L-Deprenil (Selegilin) • Lisdeksamfetamin • Lofofin • MBDB • MDA (Tenamfetamin) • MDEA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefenoreks • Mefedron • Mefentermin • Metamfetamin (Dekstrometamfetamin, Levometamftamin) • Metkatinon • Metedron • Metilon • NAP • Ortetamin • Paredrin • pBA • pCA • Pentoreks (Fenpentermin) • Fenetilamin • Foledrin • Fenprometamin • Fentermin • Fenilpropanolamin • pIA • Prenilamin • Propilamfetamin • Pseudoefedrin • Tifloreks • Tiramin • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2C-B-BZP • BZP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • pFPP; Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen • 2-Aminoindan • 2-Aminotetralin • 2-Benzilpiperidin • 4-Benzilpiperidin • 5-IAI • Hlofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan |
| |||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Drugi | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
|