Celiprolol

Celiprolol
(IUPAC) ime
(RS)-N'3-acetil-4-[3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropoksi]fenilN,N-dietilureja
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj 56980-93-9
ATC kod C07AB08
PubChem[1][2] 2663
ChemSpider[3] 2563
UNII DRB57K47QC DaY
KEGG[4] D07660
ChEMBL[5] CHEMBL27810
Hemijski podaci
Formula C20H33N3O4 
Mol. masa 379,49 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C20H33N3O4/c1-7-23(8-2)19(26)22-15-9-10-18(17(11-15)14(3)24)27-13-16(25)12-21-20(4,5)6/h9-11,16,21,25H,7-8,12-13H2,1-6H3,(H,22,26) DaY
Key: JOATXPAWOHTVSZ-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 30-70%
Poluvreme eliminacije 5 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Celiprolol (Cardem, Selectol, Celipres, Celipro, Celol, Cordiax, Dilanorm) je lek iz klase beta blokatora, koji se koristi za tretman visokog krvnog pristiska. On ima jedinstvenu farmakologiju: on je selektivan antagonist β1 receptora, i parcijalni agonist β2 receptora. On je takođe slab antagonist α2 receptora.

Nedavna klinička ispitivanja su pokazala da je ovaj lek podesan za sprečavanje vaskularnih komplikacija retke nasledne bolesti pod imenom vaskularni Elers-Danlos sindrom. Ta studija je demonstrirala umanjenu učestalost arterijalnih oštećenja.[6]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑ Ong K-T et al. (2010). „Effect of celiprolol on prevention of cardiovascular events in vascular Ehlers-Danlos syndrome: a prospective randomised, open, blinded-endpoints trial”. Lancet 376 (9751): 1476–1484. DOI:10.1016/S0140-6736(10)60960-9. PMID 20825986. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Ligandi receptora
α1
Agonisti: 5-FNE • 6-FNE • Amidefrin • Anisodamin • Anisodin • Cirazolin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Indanidin • Levonordefrin • Metaraminol • Metoksamin • Metildopa • Midodrin • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Oktopamin • Oksimetazolin • Fenilefrin • Fenilpropanolamin • Pseudoefedrin • Sinefrin • Tetrahidrozolin
Antagonisti: Abanohil • Adimolol • Ajmalicin • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoksatian • Buflomedil • Bunazosin • Karvedilol • CI-926 • Korinantin • Dapiprazol • DL-017 • Domesticin • Doksazosin • Eugenodilol • Fenspirid • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mefendioksan • Metazosin • Monatepil • Moksisilit (Timoksamin) • Naftopidil • Nantenin • Neldazosin • Nicergolin • Niguldipin • Pelanserin • Fendioksan • Fenoksibenzamin • Fentolamin • Piperoksan • Prazosin • Hinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperon • Talipeksol • Tamsulosin • Terazosin • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • Tolazolin • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertin
* Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α2
Agonisti: (R)-3-Nitrobifenilin • 4-NEMD • 6-FNE • Amitraz • Apraklonidin • Brimonidin • Kanabivarin • Klonidin • Detomidin • Deksmedetomidin • Dihodroergotamin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Ergotamin • Epinefrin (Adrenalin) • Esprohin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Gvanabenz • Gvanfacin • Gvanoksabenz • Levonordefrin • Lofeksidin • Medetomidin • Metildopa • Mivazerol • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Fenilpropanolamin • Piperoksan • Pseudoefedrin • Rilmenidin • Romifidin • Talipeksol • Tetrahidrozolin • Tizanidin • Tolonidin • Urapidil • Ksilazin • Ksilometazolin
Antagonisti: 1-PP • Adimolol • Aptazapin • Atipamezol • BRL-44408 • Buflomedil • Cirazolin • Efaroksan • Esmirtazapin • Fenmetozol • Fluparoksan • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Idazoksan • Mianserin • Mirtazapin • MK-912 • NAN-190 • Olanzapin • Fentolamin • Fenoksibenzamin • Piperoksan • Piribedil • Rauvolscin • Rotigotin • SB-269,970 • Setiptilin • Spiroksatrin • Sunepitron • Tolazolin • Johimbin
* Mnogi atipični antipsihotici i azapironi poput buspirona i gepirona (putem metabolita 1-PP) takođe antagonizuju α2-adrenergičke receptore.
Agonisti: 2-FNE • 5-FNE • Amibegron • Arbutamin • Arformoterol • Arotinolol • BAAM • Bambuterol • Befunolol • Bitolterol • Broksaterol • Bufenin • Karbuterol • Cimaterol • Klenbuterol • Denopamin • Deterenol • Dipivefrin • Dobutamin • Dopamin • Dopeksamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etafedrin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Fenoterol • Formoterol • Heksoprenalin • Higenamin • Indakaterol • Izoetarin • Izoprenalin (Itoproterenol) • Izoksuprin • Labetalol • Levonordefrin • Levosalbutamol • Mabuterol • Metoksifenamin • Metildopa • N-Izopropuloktopamin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Orciprenalin • Oksifedrin • Fenilpropanolamin • Pirbuterol • Prenalterol • Raktopamin • Prokaterol • Pseudoefedrin • Reproterol • Rimiterol • Ritodrin • Salbutamol (Albuterol) • Salmeterol • Solabegron • Terbutalin • Tretohuinol • Tulobuterol • Ksamoterol • Zilpaterol • Zinterol
Antagonisti: Acebutolol • Adaprolol • Adimolol • Afurolol • Alprenolol • Alprenoksim • Amosulalol • Ankarolol • Arnolol • Arotinolol • Atenolol • Befunolol • Betaksolol • Bevantolol • Bisoprolol • Bopindolol • Bormetolol • Bornaprolol • Brefonalol • Bucindolol • Bucumolol • Bufetolol • Buftiralol • Bufuralol • Bunitrolol • Bunolol • Bupranolol • Burocrolol • Butaksamin • Butidrin • Butofilolol • Kapsinolol • Karazolol • Karpindolol • Karteolol • Karvedilol • Celiprolol • Ketamolol • Cikloprolol • Cinamolol • Cloranolol • Cianopindolol • Dalbraminol • Dekspropranolol • Diacetolol • Dihloroizoprenalin • Dihidroalprenolol • Dilevalol • Diprafenon • Drahinolol • Dropranolol • Ekastolol • Epanolol • Erikolol • Ersentilid • Esatenolol • Esmolol • Esprolol • Eugenodilol • Eksaprolol • Falintolol • Flestolol • Flusoksolol • Hidroksikarteolol • Hidroksitertatolol • ICI-118,551 • Idropranolol • Indenolol • Indopanolol • Jodocijanopindolol • Iprokrolol • Izoksaprolol • Izamoltan • Labetalol • Landiolol • Levobetaksolol • Levobunolol • Levocikloprolol • Levomoprolol • Medroksalol • Mepindolol • Metalol • Metipranolol • Metoprolol • Moprolol • Nadolol • Nadoksolol • Nafetolol • Nebivolol • Neraminol • Nifenalol • Nipradilol • Oberadilol • Oksprenolol • Pakrinolol • Pafenolol • Pamatolol • Pargolol • Parodilol • Penbutolol • Penirolol • PhQA-33 • Pindolol • Pirepolol • Practolol • Primidolol • Procinolol • Pronetalol • Propafenon • Propranolol • Ridazolol • Ronaktolol • Sohinolol • Sotalol • Spirendolol • SR 59230A • Sulfinalol • TA-2005 • Talinolol • Tazolol • Teoprolol • Tertatolol • Tertianolol • Tienoksolol • Tilisolol • Timolol • Tiprenolol • Tolamolol • Toliprolol • Tribendilol • Trigevolol • Ksibenolol • Ksipranolol
  • p
  • r
  • u
Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina: Amedalin • Atomoksetin (Tomoksetin) • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin; Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina: Amineptin • Bupropion (Amfebutamon) • Fenkamin • Fencamfamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Metilfenidat • Nomifensin • O-2172 • Radafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina: Bicifadin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina: Brasofensin • Diklofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • JNJ-7925476 • JZ-IV-10 • Metilnaftidat • Nafiron • NS-2359 • PRC200-SS • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tesofensin; Triciklični antidepresanti: Amitriptilin • Butriptilin • Cianopramin • Clomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doksepin • Imipramin • Lofepramin • melitracen • Nortriptilin • Protriptilin • Trimipramin; Tetraciklični antidepresanti: Amoksapin • Maprotilin • Mianserin • Oksaprotilin • Setiptilin; Drugi: Kokain • CP-39,332 • EXP-561 • Fezolamin • Nefazodon • Nefopam • Pridefrin • Tapentadol • Tramadol • Ziprasidon
  • p
  • r
  • u
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-OH-PEA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-MA • 4-MMA • Alfetamin • Amfehloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin, Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Me-PEA • BDB • Benzfetamin • BOH • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Hlobenzoreks • Hlortermin • D-Deprenil • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • DMA • DMMA • EBDB • Efedrin • Etkatinon • Etilamfetamin • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • IAP • IMP • L-Deprenil (Selegilin) • Lisdeksamfetamin • Lofofin • MBDB • MDA (Tenamfetamin) • MDEA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefenoreks • Mefedron • Mefentermin • Metamfetamin (Dekstrometamfetamin, Levometamftamin) • Metkatinon • Metedron • Metilon • NAP • Ortetamin • Paredrin • pBA • pCA • Pentoreks (Fenpentermin) • Fenetilamin • Foledrin • Fenprometamin • Fentermin • Fenilpropanolamin • pIA • Prenilamin • Propilamfetamin • Pseudoefedrin • Tifloreks • Tiramin • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2C-B-BZP • BZP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • pFPP; Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen • 2-Aminoindan • 2-Aminotetralin • 2-Benzilpiperidin • 4-Benzilpiperidin • 5-IAI • Hlofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan
  • p
  • r
  • u
3-Jodotirozin • Akvuajamicin • Bulbokapnin • Metirozin • Oudenon
Benzerazid • Karbidopa • Genistein • Metildopa
Bupikomid • Disulfiram • Dopastin • Fusarična kiselina • Nepikastat • fenopikolinska kiselina • Tropolon
CGS-19281A • SKF-64139 • SKF-7698
Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norarman, itd) • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivni: D-Deprenil • Selegilin (L-Deprenil) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.
  • p
  • r
  • u
Drugi
Prekursori
L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa) → Dopamin • L-DOPS (Droksidopa)
Kofaktori
Drugi
Pojačivaći aktivnosti: BPAP • amPPAP; Blokatori oslobađanja: Betanidin • Bretilijum • Gvanadrel • Gvanazodin • Gvanklofin • Gvanetidin • Gvanoksan; Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)