Inhibitor GABA transaminaze

Inhibitor GABA transaminaze je enzimski inhibitor koji deluje na GABA transaminazu.[1]

Primeri inhibitora GABA transaminaze su Valproinska kiselina,[2] vigabatrin,[3][4] feniletilidenhidrazin, etanolamin-O-sulfat (EOS), i L-cikloserin.[5]

Pojedini članovi ove klase se koriste kao antikonvulsanti. Postoji izvesna evidencija da Melissa officinalis i rozmarinska kiselina koju sadrži, inhibiraju GABA transaminaze.

Reference

  1. ^ Ciesielski, L.; Simler, S.; Gensburger, C.; Mandel, P.; Taillandier, G.; Benoit-Guyod, J. L.; Boucherle, A.; Cohen-Addad, C.; Lajzerowicz, J. (1979). „GABA Transaminase Inhibitors”. GABA—Biochemistry and CNS Functions. Advances in Experimental Medicine and Biology. 123. стр. 21—41. ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993. doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_2. 
  2. ^ Bruni, J.; Wilder, B. J. (1979). „Valproic acid. Review of a new antiepileptic drug”. Archives of Neurology. 36 (7): 393—398. PMID 110294. doi:10.1001/archneur.1979.00500430023002. 
  3. ^ Wang QP, Jammoul F, Duboc A, et al. (април 2008). „Treatment of epilepsy: the GABA-transaminase inhibitor, vigabatrin, induces neuronal plasticity in the mouse retina”. Eur. J. Neurosci. 27 (8): 2177—87. PMC 2933832 Слободан приступ. PMID 18412635. doi:10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^ Gibson, J. P.; Yarrington, J. T.; Loudy, D. E.; Gerbig, C. G.; Hurst, G. H.; Newberne, J. W. (1990). „Chronic toxicity studies with vigabatrin, a GABA-transaminase inhibitor”. Toxicologic Pathology. 18 (2): 225—238. PMID 2399411. doi:10.1177/019262339001800201 Слободан приступ. 
  5. ^ Polc, P.; Pieri, L.; Bonetti, E. P.; Scherschlicht, R.; Moehler, H.; Kettler, R.; Burkard, W.; Haefely, W. (1986). „L-cycloserine: Behavioural and biochemical effects after single and repeated administration to mice, rats and cats”. Neuropharmacology. 25 (4): 411—418. PMID 3012401. S2CID 462885. doi:10.1016/0028-3908(86)90236-4. 
  • p
  • r
  • u
Ligandi
receptora
GABAA
Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nebenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidindioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerijana) (Napomena: Pogledajte GABAA receptor PAM link za potpuniji spisak GABAA pozitivnih alosternih modulatora)
Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Hiskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (123I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbekvinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426
GABAB
Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783
Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348  • Faklofen  • Saklofen  • SCH-50911
GABAC
Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB  • N4-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid
Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA
Inhibitori
preuzimanja
Plasmalemal
GAT inhibitori
CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin
Enzimski
inhibitori
Anabolizam
GAD inhibitori
Katabolizam
GABA-T inhibitori
3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
  • p
  • r
  • u
Agonist GABAA receptora
Barbiturati
Benzodiazepini
Drugi GABA agensi
Aromatični alilni alkoholi
Inhibitori karbonske anhidraze
Sulfonamid
Blokatori kanala
Prvenstveno natrijum
Hidantoini
Karboksamidi
Prvenstveno kalcijum
Sukcinimidi
AMPA receptor
Nepoznato/negrupisani
Otvarači kanala
Kalijum
Indirektni GABA agensi
Karboksilne kiseline/
Derivati masnih kiselina
GABA analozi
Nepoznato/višestruki/
negrupisani
Karbamati
Pirolidini
Propionati
Aldehidi
Bromidi