Tazosartan

Tazosartan
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. tasosartanum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C23H21N7O

Masa molowa

411,45 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

145733-36-4

PubChem

60919

DrugBank

DB01349

SMILES
CC1=C2CCC(=O)N(C2=NC(=N1)C)CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5
InChI
InChI=1S/C23H21N7O/c1-14-18-11-12-21(31)30(23(18)25-15(2)24-14)13-16-7-9-17(10-8-16)19-5-3-4-6-20(19)22-26-28-29-27-22/h3-10H,11-13H2,1-2H3,(H,26,27,28,29)
InChIKey
ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji
według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC

C09CA05

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

3-7 h[1]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

>99%[1]

Metabolizm

wątrobowy[1] (P450)[1]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Multimedia w Wikimedia Commons

Tazosartan (łac. tasosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).

Mechanizm działania

Tazosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[1]. Tazosartan jest metabolizowany w pierwszym etapie do hydroksylowanej pochodnej, a następnie przekształcany do enoltazosartanu[1]. Enoltazosartan ma większą aktywność biologiczną niż tazosartan oraz dłuższy okres półtrwania 35-43 h[1].

Zastosowanie

  • nadciśnienie tętnicze pierwotne[1]

W 2016 roku tazosartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[2].

Działania niepożądane

Tazosartan nie został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych z powodu toksyczności wątrobowej występującej u 12% pacjentów podczas badań klinicznych II i III fazy[3].

Przypisy

  1. ↑ a b c d e f g h publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać MP. Maillard, J. Rossat, HR. Brunner, M. Burnier. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding.. „J Pharmacol Exp Ther”. 295 (2), s. 649-54, 2000. PMID: 11046101. 
  2. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
  3. ↑ R. Dina, M. Jafari. Angiotensin II-receptor antagonists: an overview.. „Am J Health Syst Pharm”. 57 (13), s. 1231-41, 2000. PMID: 10902066. 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny
w połączeniach
C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z lekami moczopędnymi
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z antagonistami kanału wapniowego
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
w innych kombinacjach
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II
w połączeniach
C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z lekami moczopędnymi
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z antagonistami kanałów wapniowych
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
C09X – Inne leki działające na układ
renina–angiotensyna–aldosteron
C09XA – Inhibitory reniny