Azylsartan

Azylsartan
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. azilsartanum, nazwa handlowa Edarbi

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C25H20N4O5

Masa molowa

456,45 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

147403-03-0

PubChem

9825285

DrugBank

DB08822

SMILES
CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NC(=O)ON5)C(=O)O
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
praktycznie nierozpuszczalny[1]
Temperatura topnienia

212–214 °C[1]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-30]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Substancja nie jest klasyfikowana jako
niebezpieczna według kryteriów GHS
(na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C09CA09

Stosowanie w ciąży

kategoria D[2]
C (I trymestr)[3]
D (II i III trymestr)[3]

Farmakokinetyka
Biodostępność

60%[3]

Okres półtrwania

11 h[3]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

>99%[3]

Metabolizm

wątrobowy[3] (CYP2C9)[3]

Wydalanie

42% z moczem, 55% z kałem[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Objętość dystrybucji

16 l[3]

Multimedia w Wikimedia Commons

Azylsartan (łac. azilsartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).

Mechanizm działania

Azylsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II[3], hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[4]. Azylsartan jest dostarczany do organizmu w formie proleku medoksomilu azylsartanu[3].

Zastosowanie

  • nadciśnienie tętnicze pierwotne[3]

W 2016 roku azylsartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty[5].

Działania niepożądane

Azylsartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo[3]:

Przypisy

  1. ↑ a b CID 9825285, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 9825285  (ang.).
  2. ↑ Drugs and Supplements Azilsartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-30]. (ang.).
  3. ↑ a b c d e f g h i j k l m Charakterystyka Produktu Leczniczego Edarbi 20 mg. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2016-05-30].
  4. ↑ Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.
  5. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-03].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny
w połączeniach
C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z lekami moczopędnymi
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
z antagonistami kanału wapniowego
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny
w innych kombinacjach
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II
w połączeniach
C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z lekami moczopędnymi
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
z antagonistami kanałów wapniowych
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
C09X – Inne leki działające na układ
renina–angiotensyna–aldosteron
C09XA – Inhibitory reniny