Asperlicin

Asperlicin
Nazivi
IUPAC naziv
(S-(2α,9β,9(R*),9α,β))-6,7-Dihydro-7-((2,3,9,9a-tetrahydro-9-hydroxy-2-(2-methylpropyl)-3-oxo-1H-imidazo(1,2-a)indol-9-yl)methyl)quinazolino(3,2-a)(1,4)benzodiazepine-5,13-dione
Identifikacija
  • 93413-04-8
3D model (Jmol)
  • interaktivna slika
PubChem[1][2] C ID
  • 3035433
SMILES
  • CC(C)C[C@H]1C(=O)N2[C@H](N1)[C@@](C3=CC=CC=C32)(C[C@H]4C5=NC6=CC=CC=C6C(=O)N5C7=CC=CC=C7C(=O)N4)O
Svojstva
C31H29N5O4
Molarna masa 535,593
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
ДаY verifikuj (šta je ДаYНеН ?)
Reference infokutije

Asperlicin je mikotoksin, izveden ih funguss Aspergillus alliaceus. On deluje kao selektivni antagonist holecistokininskog receptora CCKA.[3][4][5] On je bio vodeće jedinjenje za razvoj brojnih novih CCKA antagonista sa mogućim kliničkim primenama.[6][7][8][9]

Reference

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  2. ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Chang, R. S.; Lotti, V. J.; Monaghan, R. L.; Birnbaum, J.; Stapley, E. O.; Goetz, M. A.; Albers-Schönberg, G.; Patchett, A. A.; Liesch, J. M.; Hensens, O. D.; Springer, James P. (1985). „A potent nonpeptide cholecystokinin antagonist selective for peripheral tissues isolated from Aspergillus alliaceus”. Science. 2994227 (4722): 177—179. Bibcode:1985Sci...230..177C. PMID 2994227. doi:10.1126/science.2994227. 
  4. ^ Goetz, M. A.; Lopez, M.; Monaghan, R. L.; Chang, R. S.; Lotti, V. J.; Chen, T. B. (1985). „Asperlicin, a novel non-peptidal cholecystokinin antagonist from Aspergillus alliaceus. Fermentation, isolation and biological properties”. The Journal of Antibiotics. 3005212 (12): 1633—1637. PMID 3005212. doi:10.7164/antibiotics.38.1633. 
  5. ^ Liesch, J. M.; Hensens, O. D.; Springer, J. P.; Chang, R. S.; Lotti, V. J. (1985). „Asperlicin, a novel non-peptidal cholecystokinin antagonist from Aspergillus alliaceus. Structure elucidation”. The Journal of Antibiotics. 3841533 (12): 1638—1641. PMID 3841533. doi:10.7164/antibiotics.38.1638. 
  6. ^ Bock, M. G.; Dipardo, R. M.; Rittle, K. E.; Evans, B. E.; Freidinger, R. M.; Veber, D. F.; Chang, R. S.; Chen, T. B.; Keegan, M. E.; Lotti, V. J. (1986). „Cholecystokinin antagonists. Synthesis of asperlicin analogues with improved potency and water solubility”. Journal of Medicinal Chemistry. 3761313 (10): 1941—1945. PMID 3761313. doi:10.1021/jm00160a024. 
  7. ^ Evans, B. E.; Rittle, K. E.; Bock, M. G.; Dipardo, R. M.; Freidinger, R. M.; Whitter, W. L.; Gould, N. P.; Lundell, G. F.; Homnick, C. F.; Veber, D. F. (1987). „Design of nonpeptidal ligands for a peptide receptor: Cholecystokinin antagonists”. Journal of Medicinal Chemistry. 2885419 (7): 1229—1239. PMID 2885419. doi:10.1021/jm00390a019. 
  8. ^ Van Der Bent, A.; Ter Laak, A. M.; Ijzerman, A. P.; Soudijn, W. (1992). „Molecular modelling of asperlicin derived cholecystokinin a receptor antagonists”. European Journal of Pharmacology. 226 (4): 327—334. PMID 1397061. doi:10.1016/0922-4106(92)90050-6. 
  9. ^ Lattmann, E.; Billington, D. C.; Poyner, D. R.; Howitt, S. B.; Offel, M. (2001). „Synthesis and evaluation of asperlicin analogues as non-peptidal cholecystokinin-antagonists”. Drug Design and Discovery. 11469752 (3): 219—230. PMID 11469752. 

Spoljašnje veze

  • Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan