Demeklociklin

Demeklociklin
IUPAC ime
(2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: D (Evidencija rizika)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost60–80%
Vezivanje proteina41–50%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije10–17 časa
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj127-33-3 ДаY
64-73-3 (HCl)
ATC kodD06AA01 (WHO) J01AA01
PubChemCID 5311063
DrugBankAPRD00272
ChemSpider10482117 ДаY
UNII5R5W9ICI6O ДаY
KEGGD03680
ChEMBLCHEMBL1591 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H21ClN2O8
Molarna masa464.853 g/mol
  • CN(C)[C@@H]1C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]2(O)C(/O)=C3/C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@@H]12
  • InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1 ДаY
  • Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N ДаY

Demeklociklin (Deklomicin, Deklostatin i Ledermicin) je tetraciklinski antibiotik. On je izolovan iz aktinobakterijske vrste Streptomyces aureofaciens.[1]

Upotreba

Infekcije

Demeklociklin je odobren za lečenje raznih tipova bakterijskih infekcija.[2]

On se koristi u lečenju Lajmske bolesti[3], akni i bronhitisa.[4] Otpornot na ovaj antibiotik postepeno postaje sve zastupljenija.

Sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona

On je u upotrebi (mada nije odobren za tu namenu u mnogim zemljama) u lečenju hiponatremije (niske koncentracije krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH) kad sama restrikcija fluida nije efektivna.[5]

Mehanizam dejstva

Poput drugih tetraciklinskih antibiotika demeklociklin deluje putem vezivanja za 30S- i 50S-RNK, čime se ometa sinteza proteina bakterija. On je bakteriostatik (on ometa bakterijski rast, ali direktno ne ubija bakterije).

Nije potpuno razjašnjeno zašto demeklociklin ometa dejstvo antidiuretskog hormona. Smatra se da blokira vezivanje hormona za njegov receptor.[6]

Reference

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ „DailyMed: About DailyMed”. Приступљено 20. 12. 2008. 
  3. ^ Bryan Rosner, Julie Byers and Michael Huckleberry (2007). The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine (1st изд.). BioMed Publishing Group. ISBN 978-0-9763797-1-3. 
  4. ^ „Antibiotics versus placebo and versus other treatments”. [мртва веза]
  5. ^ Goh KP (2004). „Management of hyponatremia”. American Family Physician. 69 (10): 2387—94. PMID 15168958. Архивирано из оригинала 16. 10. 2008. г. Приступљено 14. 06. 2011. 
  6. ^ De Troyer A, Demanet JC (1975). „Correction of antidiuresis by demeclocycline”. N Engl J Med. 293 (18): 915—8. PMID 170519. doi:10.1056/NEJM197510302931809. 

Spoljašnje veze

Портали:
  •  Медицина
  •  Хемија
  • p
  • r
  • u
30S
Aminoglikozidi
(Inhibitori inicijacija)
Streptomyces
Micromonospora
Tetraciklinski antibiotici
(tRNK vezivanje)
Tetraciklini
Glicilciklini
50S
Oksazolidinon
(Inhibitori inicijacije)
Peptidil transferaze
Amfenikoli
Pleuromutilini
MLS (transpeptidacija/translokacija)
Makrolidi
Linkozamidi
Streptogramini
EF-G
Steroidni antibiotici

M: BAC

bact (clas)

gr+f/gr+a(t)/gr-p(c)/gr-o

drug(J1p, w, n, m, vacc)

  • p
  • r
  • u
Sulfonamidi
(izuzev EK)
KA inhibitor (u PT)
Henleova Petlja (Na-K-Cl u AL)
Tiazidi (Na-Cl u DCT,
Kalcijum-oskudni)
Tiazid-slični (prvenstveno DCT)
Kalijum-oskudni (u CD)
ESC blokeri
Antimineralokortikoid
Osmotski diuretici (PT, DL)
VA (DUT i KK)
Drugi

M: VAS

anat(h,u,c,a,l,vh,u,t,l)/fiz/razv

vabo/siva/kong/tumr, sizn/epon

proc, lek(C3,C4,C5,C9)

  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Portali:
  •  Medicina
  •  Hemija
Demeklociklin na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima