L-368,899

L-368,899
IUPAC ime
(S)-2-amino-N-((1S,2S,4R)-7,7-dimethyl-1-((4-o-tolylpiperazin-1-ylsulfonyl)methyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)-4-(methylsulfonyl)butanamide
Identifikatori
CAS broj148927-60-0 ДаY
PubChemCID 132857
Hemijski podaci
FormulaC26H42N4O5S2
Molarna masa554.260 g/mol
SMILES
  • CC1(C)[C@@]2(CS(N3CCN(C4=CC=CC=C4C)CC3)(=O)=O)CC[C@@H]1C[C@@H]2NC([C@H](CCS(C)(=O)=O)N)=O

L-368,899 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao selektivni antagonist oksitocinskog receptora, sa znatnom selektivnošću u odnosu na vazopresinske receptore.[1] Za razliku od srodnih lekova kao što je periferno selektivni -L-371,257}-, njegova oralna bioraspoloživost je visoka i moždana penetracija je brza, sa selektivnom akumulacijom u limbičnom sistemu. To ga čini korisnim oruđem za istraživanje centralno posredovanih uloga oksitocina, kao što su socijalno ponašanje i formiranje parova. Ispitivanja na primatima su pokazala da L-368,899 ima redukujuću ulogu u brojnim oblicima ponašanja, kao što su raspodela hrane, seksualna aktivnost i briga za infante, što demonstrira značaj oksitocinergijske signalizacije u posredovanju tih važnih oblika socijalnog ponašanja.[2][3]

Literatura

  1. ^ Williams PD, Anderson PS, Ball RG, Bock MG, Carroll L, Chiu SH, Clineschmidt BV, Culberson JC, Erb JM, Evans BE (1994). „1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor”. Journal of Medicinal Chemistry. 37 (5): 565—71. PMID 8126695. 
  2. ^ Boccia ML, Goursaud AP, Bachevalier J, Anderson KD, Pedersen CA (2007). „Peripherally administered non-peptide oxytocin antagonist, L368,899, accumulates in limbic brain areas: a new pharmacological tool for the study of social motivation in non-human primates”. Hormones and Behavior. 52 (3): 344—51. PMC 2712625 Слободан приступ. PMID 17583705. doi:10.1016/j.yhbeh.2007.05.009. 
  3. ^ Smith AS, Agmo A, Birnie AK, French JA (2010). „Manipulation of the oxytocin system alters social behavior and attraction in pair-bonding primates, Callithrix penicillata”. Hormones and Behavior. 57 (2): 255—62. PMC 2824532 Слободан приступ. PMID 20025881. doi:10.1016/j.yhbeh.2009.12.004. 

Spoljašnje veze

  • p
  • r
  • u
Neuropeptidni ligandi
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
L-368,899 na srodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima