Tolvaptan
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
N-(4[(5R*)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl3-methylphenyl)-2-methylbenzamide | |
| Klinički podaci | |
| Podaci o licenci |
|
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | nepoznata (40% je apsorbovano) |
| Vezivanje proteina | 99% |
| Metabolizam | Hepatički (CYP3A4-posredovano)[1] |
| Poluvreme eliminacije | 12 časova |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 150683-30-0  Y |
| ATC kod | C03XA01 (WHO) [2] |
| PubChem | CID 216237 |
| ChemSpider | 187438 Y |
| ChEMBL | CHEMBL344159 Y |
| Sinonimi | N4-[(6R*)-9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl]-3-methyl-phenyl2-methyl-benzamide |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C26H25ClN2O3 |
| Molarna masa | 448.941 g/mol |
| |
| |
Tolvaptan (INN), OPC-41061, je selektivni kompetitivni antagonist arginin vazopresinskog receptora 2 koji se koristi u lečenju hiponatremije (niskih nivoa krvnog natrijuma) vezanih za kongestivno zatajenje srca, cirozu, i sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH). FDA je odobrila tolvaptan 16 maja 2009, i u prodaji je od strane kompanije Otsuka Farmaceutikal pod imenom Samsca.
Tolvaptan je relativno brzo prošao kroz klinička ispitivanja[3] za policistično oboljenje bubrega. Tokom ispitivanja iz 2004 je primećeno da kad se tolvaptan dozira sa tradicionalnim diureticima, dolazi do povećanja izlučivanja suvišnih fluida i poboljšanja nivoa krvnog natrijuma kod pacijenata sa zatajenjem srca, bez nuspojava poput hipotenzije (niskog krvnog pritiska) ili hipokalemije (sniženih nivoa krvnog kalijuma), i bez uzrokovanja nuspojava u bubrežnim funkcijama.[4]
Hemija
Hemijska sinteza:[5]
Stereohemija
Tolvaptan je racemat, tj. smeša 1: 1 sledeća dva enantiomera:[6]
| Enantiomeri tolvaptana | |
|---|---|
 CAS-Number: 331947-66-1 |  CAS-Number: 331947-44-5 |
Reference
- ^ Shoaf S; Elizari M; Wang; et al. (2005). „Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias”. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 10 (3): 165—71. PMID 16211205. doi:10.1177/107424840501000304.
- ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27. 8. 2008). „ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes”. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Архивирано из оригинала 06. 05. 2008. г. Приступљено 5. 9. 2008.
- ^ „Otsuka Maryland Research Institute, Inc.”.
- ^ Gheorghiade M; Gattis W; O'Connor C; et al. (2004). „Effects of tolvaptan, a vasopressin antagonist, in patients hospitalized with worsening heart failure: a randomized controlled trial”. Journal of the American Medical Association. 291 (16): 1963—71. PMID 15113814. doi:10.1001/jama.291.16.1963.
- ^ Kondo, K.; Ogawa, H.; Yamashita, H.; Miyamoto, H.; Tanaka, M.; Nakaya, K.; Kitano, K.; Yamamura, Y.; Nakamura, S.; Onogawa, T.; et al.; Bioor. Med. Chem. 1999, 7, 1743.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57. ISBN 978-3-946057-10-9. стр. 222.
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
(izuzev EK)
| KA inhibitor (u PT) | |
|---|---|
| Henleova Petlja (Na-K-Cl u AL) | |
| Tiazidi (Na-Cl u DCT, Kalcijum-oskudni) | |
| Tiazid-slični (prvenstveno DCT) | Kinetazon • Klopamid • Hlortalidon • Mefrusid • Klofenamid • Metolazon • Metikran • Ksipamid • Indapamid • Kloreksolon • Fenkizon |
| ESC blokeri | |
|---|---|
| Antimineralokortikoid |
| |||||
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
Tolvaptan na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
