Dezmopresin

Dezmopresin

IUPAC ime
(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5- (diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1- [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10- (3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]- 6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)1,2-dithia- 5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidine-2-carboxamide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	AU: B2 US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primene	IV, IM, supkutano, intranazalno, oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Varijabilno; 0.08–0,16% (oralno)
Vezivanje proteina	50%
Poluvreme eliminacije	1.5–2.5 časa
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
CAS broj	16679-58-6 Y
ATC kod	H01BA02 (WHO)
PubChem	CID 5311065
DrugBank	BTD00112
ChemSpider	10481973 Y
KEGG	D00291 Y
ChEMBL	CHEMBL376685 Y
Hemijski podaci
Formula	C46H64N14O12S2
Molarna masa	1069.22 g/mol
SMILES NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H]4CSSCCC(=O)N[C@@H](Cc2ccc(O)cc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N4
InChI InChI=1S/C46H64N14O12S2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52)/t28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1 Y Key:NFLWUMRGJYTJIN-NXBWRCJVSA-N Y

Dezmopresin (DDAVP, Stimat, Minirin) je sintetička zamena za vazopresin, hormon koji umanjuje proizvodnju urina. On se može koristiti nazalno, intravenozno, ili u obliku tablete. Dezmopresin se najčešće koristi za lečenje insipidnog dijabetesa ili enureze.^[1]

Hemija

Dezmopresin (1-dezamino-8-D-arginin vazopresin) je modifikovana forma normalnog humanog hormona arginin vazopresina, peptida koji sadrži devet aminokiselina.

U poređenj sa vazopresinom, prva aminokiselina dezmopresina je deaminisana, i arginin u osmoj poziciji je u dekstro umesto levo formi.

Način dejstva

Dezmopresin deluje putem ograničavanja količine vode koja se eliminiše urinom.

Dezmopresin vezuje V2 receptore u bubrezima, što dovodi do povećanja reapsorpcije vode. On takođe stimuliše oslobađanje von Vilebrandovog faktora iz endotelnih ćelija kao posledica stimulacije V1a receptora.

Reference

Literatura

• Leissinger C, Becton D, Cornell C Jr, Cox Gill J. High-dose DDAVP intranasal spray (Stimate) for the prevention and treatment of bleeding in patients with mild haemophilia A, mild or moderate type 1 von Willebrand disease and symptomatic carriers of haemophilia A. Haemophilia 2001;7:258-66. Leissinger, C.; Becton, D.; Cornell Jr, C.; Cox Gill, J. (2001). „High-dose DDAVP intranasal spray (Stimate) for the prevention and treatment of bleeding in patients with mild haemophilia A, mild or moderate type 1 von Willebrand disease and symptomatic carriers of haemophilia A”. Haemophilia : The Official Journal of the World Federation of Hemophilia. 11380629 (3): 258—266. PMID 11380629. S2CID 20472310. doi:10.1046/j.1365-2516.2001.00500.x. .

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).