THIQ

THIQ
IUPAC ime

N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium-3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl) -2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine
Identifikatori
CAS broj	312637-48-2^Y
PubChem	CID 9938402
Hemijski podaci
Formula	C₃₃H₄₁ClN₆O₂
Molarna masa	589.169
SMILES N4Cc1ccccc1CC4C(=O)NC(Cc(cc2)ccc2Cl)C(=O)N5CCC(CC5)(Cn6ncnc6)C3CCCCC3

THIQ je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je bio prvi nepeptidni agonist selektivan za melanokortinski receptor tip MC₄.^[1]^[2] U životinjskim studijama, je pokazano da THIQ stimuliše seksualnu aktivnost pacova,^[3] i da ima neznatan uticaj na apetit ili inflamaciju.^[4] To ide u podršku mogućoj primeni MC₄ selektivnih agonista za treatman seksualne disfunkcije kod ljudi.^[5] THIQ ima nedovolju bioraspoloživost i kratko vreme trajanja, tako da treba razviti poboljšane analoge.^[6]

Vidi još

Bremelanotid
Melanotan II

Reference

^ Mutulis F, Yahorava S, Mutule I, Yahorau A, Liepinsh E, Kopantshuk S, Veiksina S, Tars K, Belyakov S, Mishnev A, Rinken A, Wikberg JE (2004). „New substituted piperazines as ligands for melanocortin receptors. Correlation to the X-ray structure of "THIQ"”. Journal of Medicinal Chemistry. 47 (18): 4613—26. PMID 15317471. doi:10.1021/jm0311285.
^ Pogozheva ID, Chai BX, Lomize AL, Fong TM, Weinberg DH, Nargund RP, Mulholland MW, Gantz I, Mosberg HI (2005). „Interactions of human melanocortin 4 receptor with nonpeptide and peptide agonists”. Biochemistry. 44 (34): 11329—41. PMC 2532597 . PMID 16114870. doi:10.1021/bi0501840.
^ Martin WJ, McGowan E, Cashen DE, Gantert LT, Drisko JE, Hom GJ, Nargund R, Sebhat I, Howard AD, Van der Ploeg LH, MacIntyre DE (2002). „Activation of melanocortin MC(4) receptors increases erectile activity in rats ex copula”. European Journal of Pharmacology. 454 (1): 71—9. PMID 12409007. doi:10.1016/S0014-2999(02)02479-2.
^ Muceniece R, Zvejniece L, Vilskersts R, Liepinsh E, Baumane L, Kalvinsh I, Wikberg JE, Dambrova M (2007). „Functional evaluation of THIQ, a melanocortin 4 receptor agonist, in models of food intake and inflammation”. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology. 101 (6): 416—20. PMID 18028105. doi:10.1111/j.1742-7843.2007.00133.x.
^ Shadiack AM, Sharma SD, Earle DC, Spana C, Hallam TJ (2007). „Melanocortins in the treatment of male and female sexual dysfunction”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 7 (11): 1137—44. PMID 17584134. doi:10.2174/156802607780906681.
^ King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H (2007). „Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 7 (11): 1098—1106. PMC 2694735 . PMID 17584130.

Spoljašnje veze

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin Antagonisti: Proglumid • CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti: Antalarmin • CP-154,526 • Peksacerfont
CRF₂	Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₂	Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL₃	Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon

Grelin

Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847
MCH₂	Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti: alfa-MSH • Afamelanotid • Bremelanotid • Melanotan II Antagonisti: Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC₄	Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIBP-3226
Y₂	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: BIIE-0246
Y₄	Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY Antagonisti: UR-AK49
Y₅	Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY Antagonisti: Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS₂	Agonisti: Neurotenzin Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948

Opioid

vidi Opioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX₂	Agonisti: Oreksin-A Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK₂	Agonisti: Neurokinin A Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK₃	Agonisti: Neurokinin B Antagonisti: Osanetant • Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V_1B	Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V₂	Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan