Kolistyna

Nazewnictwo

Inne nazwy i oznaczenia
polimyksyna E

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₅₂H₉₈N₁₉O₁₃

Masa molowa

1155,45 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

1264-72-8

PubChem

5311054

DrugBank

DB00803

SMILES
CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)CCN)CC(C)C)CC(C)C)CCN)CCN)C(C)O

Właściwości

Temperatura topnienia	200–220 °C^[1]

Niebezpieczeństwa

Dawka śmiertelna	LD₅₀= 5450 mg/kg m.c. (szczur, doustnie)^[1]

Podobne związki

polimyksyna B

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna

ATC

A07 AA10
J01 XB01

Farmakokinetyka

Działanie	bakteriobójcze
Okres półtrwania	5h
Wydalanie	z moczem

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	miejscowo, doustnie, domięśniowo, dożylnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Kolistyna – antybiotyk należący do polimyksyn, inaczej nazywana polimyksyną E, produkowana jest przez niektóre szczepy Bacillus polymyxa.

Mechanizm działania

Ze względu na budowę amfifilową, kolistyna może łatwo przenikać do komórek bakteryjnych i integrować się z fosfolipidami w błonie komórkowej, co zaburza jej strukturę. Kolistyna działa więc jak związki powierzchniowo czynne (detergenty), co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności bakteryjnej błony komórkowej i w konsekwencji do zniszczenia komórki.

Zakres działania

Kolistyna działa tylko na bakterie Gram-ujemne takie jak^[2]:

tlenowce:

Enterobacteriaceae (oprócz Proteus i Serratia marcescens);
Pseudomonas;
Acinetobacter;

beztlenowce:

Fusobacterium;
Bacteroides (oprócz Bacteroides fragilis).

Farmakokinetyka

Kolistyna nie wchłania się prawie wcale z przewodu pokarmowego, podana doustnie będzie działała tylko na bakterie znajdujące się w układzie pokarmowym. Praktycznie nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz do jamy opłucnej i otrzewnej. Podana dożylnie wydalana jest przez nerki w formie niezmienionej, dzięki czemu może być stosowana w zakażeniach układu moczowego^[3]. Jej aktywność jest hamowana przez Ca²⁺ i Mg²⁺^[2].

Działania niepożądane

Kolistyna ma wiele działań niepożądanych, do których należy m.in. neurotoksyczność i nefrotoksyczność, dlatego nie można jej stosować w niewydolności nerek^[3]. Oprócz tego powoduje uwolnienie histaminy i serotoniny przez monocyty, co może prowadzić do ostrej niewydolności oddechowej, dlatego trzeba zachować szczególną ostrożność w czasie podawania tego leku w postaci aerozolu^[2]. Kolistyna, mimo że jest bardzo podobna do polimyksyny B, to jednak jest mniej toksyczna^[4].

Przypisy

↑ ^a ^b Colistin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00803 (ang.).
↑ ^a ^b ^c Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Wyd. V. α-medica press, 2009, s. 161–162. ISBN 978-83-7522-048-3.
↑ ^a ^b Wojciech Kostowski i Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Wyd. III. T. 2. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2010, s. 341,342. ISBN 978-83-200-4164-4.
↑ Colistin, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 5311054 (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

A07: Leki przeciwbiegunkowe, przeciwzapalne i przeciwdrobnoustrojowe stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

A07A – Leki przeciwdrobnoustrojowe stosowane
w chorobach przewodu pokarmowego

A07AA – Antybiotyki	neomycyna nystatyna natamycyna streptomycyna polimyksyna B paromomycyna amfoterycyna B kanamycyna wankomycyna kolistyna ryfaksymina fidaksomycyna ryfamycyna
A07AB – Sulfonamidy	ftalilosulfatiazol sulfaguanidyna sukcynylosulfatiazol
A07AC – Pochodne imidazolu	mikonazol
A07AD – Inne leki przeciwdrobnoustrojowe stosowane w chorobach przewodu pokarmowego	broksychinolina acetarsol nifuroksazyd nifurzyd

A07B – Leki adsorbujące

A07BA – Węgiel aktywowany	węgiel aktywowany
A07BC – Inne leki adsorbujące	pektyny kaolin krospowidon attapulgit diosmektyt

A07C – Preparaty złożone zawierające
elektrolity i węglowodany

A07CA – Preparaty rehydratacyjne do podawania doustnego	doustny płyn nawadniający

A07D – Leki hamujące perystaltykę
przewodu pokarmowego

A07DA – Leki hamujące perystaltykę przewodu pokarmowego	difenoksylat opium loperamid difenoksyna tlenek loperamidu eluksadolin morfina w połączeniach

A07E – Leki przeciwzapalne stosowane
w chorobach przewodu pokarmowego

A07EA – Kortykosteroidy do stosowania miejscowego	prednizolon kortyzol prednizon betametazon tiksokortol budezonid beklometazon
A07EB – Leki przeciwalergiczne z wyłączeniem kortykosteroidów	kwas kromoglikanowy
A07EC – Kwas aminosalicylowy i inne podobne leki	sulfasalazyna mesalazyna olsalazyna balsalazyd

A07F – Preparaty przywracające prawidłową florę
jelitową, hamujące biegunkę

A07FA – Preparaty przywracające prawidłową florę jelitową, hamujące biegunkę	bakterie wytwarzające kwas mlekowy Saccharomyces boulardii Escherichia coli

A07X – Różne leki przeciwbiegunkowe

A07XA – Inne leki przeciwbiegunkowe	białczan taniny ceratonia związki wapnia racekadotril krofelemer

J01: Leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego

J01A – Tetracykliny

J01AA – Tetracykliny	demeklocyklina doksycyklina chlorotetracyklina limecyklina metacyklina oksytetracyklina tetracyklina minocyklina rolitetracyklina penimepicyklina klomocyklina tygecyklina erawacyklina sarecyklina omadacyklina

J01B – Chloramfenikole

J01BA – Chloramfenikole	chloramfenikol tiamfenikol

J01C – Antybiotyki β-laktamowe:
penicyliny

J01CA – Penicyliny o szerokim spektrum działania	ampicylina piwampicylina karbenicylina amoksycylina karindacylina bakampicylina epicylina piwmecylinam azlocylina mezlocylina mecylinam piperacylina tykarcylina metampicylina talampicylina sulbenicylina temocylina hetacylina aspoksycylina
J01CE – Penicyliny wrażliwe na β-laktamazę	benzylopenicylina fenoksymetylopenicylina propicylina azydocylina fenetycylina klometocylina benzylopenicylina benzatynowa penicylina prokainowa fenoksymetylopenicylina benzatynowa
J01CF – Penicyliny oporne na β-laktamazę	dikloksacylina kloksacylina metycylina oksacylina flukloksacylina nafcylina
J01CG – Inhibitory β-laktamazy	sulbaktam tazobaktam
J01CR – Połączenia penicylin z inhibitorami β-laktamazy	ampicylina amoksycylina tykarcylina sultamycylina piperacylina

J01D – Pozostałe antybiotyki
β-laktamowe: cefalosporyny,
monobaktamy i karbapenemy

J01DB – Cefalosporyny I generacji	cefaleksyna cefalorydyna cefalotyna cefazolina cefadroksyl cefazedon cefatryzyna cefapiryna cefradyna cefacetryl cefroksadyna ceftezol
J01DC – Cefalosporyny II generacji	cefoksytyna cefuroksym cefamandol cefaklor cefotetan cefonicyd cefotiam lorakarbef cefmetazol cefprozyl ceforanid cefminoks cefbuperazon flomoksef
J01DD – Cefalosporyny III generacji	cefotaksym ceftazydym cefsulodyna ceftriakson cefmenoksym latamoksef ceftyzoksym cefiksym cefodyzym cefetamet cefpyramid cefoperazon cefpodoksym ceftybuten cefdynir cefdytoren cefkapen cefteram
J01DE – Cefalosporyny IV generacji	cefepim cefpirom cefozopran
J01DF – Monobaktamy	aztreonam karumonam
J01DH – Karbapenemy	meropenem ertapenem dorypenem biapenem piwoksyl tebipenemu imipenem panipenem cylastatyna waborbaktam betampiron relebaktam
J01DI – Inne cefalosporyny	medokaril ceftobiprolu fosamil ceftaroliny faropenem cefiderokol

J01E – Sulfonamidy i trimetoprym

J01EA – Trimetoprim i jego pochodne	trimetoprym bromidoprim iklaprim
J01EB – Sulfonamidy o krótkim czasie działania	sulfaizodymidyna sulfametizol sulfadymidyna sulfapirydyna sulfafurazol sulfanilamid sulfatiazol sulfatiomocznik
J01EC – Sulfonamidy o średnim czasie działania	sulfametoksazol sulfadiazyna sulfamoksol
J01ED – Sulfonamidy o długim czasie działania	sulfadimetoksyna sulfalen sulfametomidyna sulfametoksydiazyna sulfametoksypirydazyna sulfaperyna sulfamerazyna sulfafenazol sulfamazon
J01EE – Połączena sulfonamidów z trimetoprymem i jego pochodnymi	sulfametoksazol sulfadiazyna sulfametrol sulfamoksol sulfadymidyna sulfamerazyna tetroksyprim

J01F – Makrolidy, linkozamidy i
streptograminy

J01FA – Makrolidy	erytromycyna spiramycyna midekamycyna oleandomycyna roksytromycyna jozamycyna troleandomycyna klarytromycyna azytromycyna miokamycyna rokitamycyna dirytromycyna flurytromycyna telitromycyna solitromycyna
J01FF – Linkozamidy	klindamycyna linkomycyna
J01FG – Streptograminy	prystynamycyna chinuprystyna-dalfoprystyna

J01G – Aminoglikozydy

J01GA – Streptomycyny	streptomycyna streptoduocyna
J01GB – Inne aminoglikozydy	tobramycyna gentamycyna kanamycyna neomycyna amikacyna netylmycyna sisomycyna dibekacyna rybostamycyna izepamycyna arbekacyna bekanamycyna plazomycyna

J01M – Chinolony

J01MA – Fluorochinolony	ofloksacyna cyprofloksacyna pefloksacyna enoksacyna temafloksacyna norfloksacyna lomefloksacyna fleroksacyna sparfloksacyna rufloksacyna grepafloksacyna lewofloksacyna trowafloksacyna moksyfloksacyna gemiflokascyna gatifloksacyna prulifloksacyna pazufloksacyna garenoksacyna sitafloksacyna tosufloksacyna delafloksacyna lewonadifloksacyna laskufloksacyna
J01MB – Inne	rozoksacyna kwas nalidyksowy kwas piromidowy kwas pipemidynowy kwas oksolinowy cynoksacyna flumechina

J01R – Połączenia leków
przeciwbakteryjnych

J01RA – Połączenia leków przeciwbakteryjnych	penicyliny sulfonamidy cefuroksym spiramycyna lewofloksacyna ornidazol metronidazol cefepim amikacyna azytromycyna flukonazol seknidazol tetracyklina oleandomycyna ofloksacyna cyprofloksacyna tinidazol norfloksacyna cefiksym

J01X – Inne leki przeciwbakteryjne

J01XA – Antybiotyki glikopeptydowe	wankomycyna teikoplanina telewancyna calbawancyna oritawancyna
J01XB – Polimyksyny	kolistyna polimiksyna B
J01XC – Antybiotyki o budowie steroidowej	kwas fusydynowy
J01XD – Pochodne imidazolu	metronidazol tinidazol ornidazol
J01XE – Pochodne nitrofuranu	nitrofurantoina nifurtoinol furazydyna
J01XX – Inne	fosfomycyna ksybornol klofoktol spektynomycyna metenamina kwas mandelowy nitroksolina linezolid daptomycyna bacytracyna tedyzolid lefamulina